Antiadrenergika

Antiadrenergika  

•          Působí na adrenergní receptory

•           receptory α a β

•          β₁ receptory- myokard, ledviny

•          β₂ receptory- játra, hladká svalovina

•          β₃ receptory- tuková tkáň

β- adrenergika

•          Selektivní- na převážně  β₁ receptory

•          Neselektivní- na β_{1 a} β₂ receptory (propranolol, nadolol, pindolol)

•          s ISA či bez

Mechanizmus účinku

•            látky, které působí v cílových orgánech jako antagonisté neurotransmiterů katecholaminového typu.

•           přímá- blokující přímo adrenergní receptory

•           nepřímá- zasahující do biosyntézy katecholaminů, (uvolňování , zpětného ukládání)

Vlastnosti

•          zpomalení TF

•          snížení minutového výdeje srdce

•          snížení plazmatických hodnot reninu, aldosteronu

•          24h účinnost

•          hydrofilní x lipofilní

Lipofilní

•          metabolizovány v játrech

•          kratší  poločas účinku

•          dobrá průchodnost buň. membránami (i CNS)

•          NÚ – porucha spánku, únava

Hydrofilní

•          pomalejší a menší resorpce z GIT

•           vylučování v ledvinách

•          nepronikají do CNS

Indikace

•          hypertenze

•          Anina pektoris

•          ischemická choroba srdeční

•          arytmie

•          stav po IM

•          srdeční selhání

Kontraindikace

•          těžké formy astmatu

•          chronická bronchititida

•          těžká hypotenze

•          edém plic,

•          alergie na složky přípravku

Vedlejší účinky

•          únavnost

•          chladné končetiny

•          poruchy spánku

•          sexuální poruchy

•          hepatopatie

 

Obecná struktura

•          Deriváty arylaminethanolů

•          deriváty aryloxyaminpropanolů 

Změny struktury

•          Časté modifikace nakondenzované části: aromatický (většinou fenyl), cykloalkanový, heterocyklický charakter

•          Většinou látky substituované v poloze 2 jsou neselektivní a v poloze 4 kardioselektivní

•          Etherová vazba není nutná – účinek zachován náhradou za -COO-, -NHCOO-, ketoximovou skupinou nebo úplným vynecháním

•          Bazický dusík musí být sekundární (většinou s isopropyl nebo terc-butyl skupinou)

R-S konfigurace

•          Arylaminoethanoly – jsou účinné v konfiguraci R

•          Aryloxyaminopropanoly – jsou účinné v konfiguraci S

BETAXOLOL

•          I: hypertenze, angina pectoris, ischemická choroba srdce, snížení nitroočního tlaku při glaukomu  

ATENOLOL

•          I: hypertenze, angina pectoris, tachykardie 

METOPROLOL

•          I: hypertenze, angina pectoris, ischemická choroba srdce  

BISOPROLOL

•          I: hypertenze, angina pectoris, tachykardie 

NEBIVOLOL

•          I: hypertenze  

TALINOLOL

 

ESMOLOL

•          I:  tachykardie, AIM  

ACEBUTOLOL

•          I: hypertenze, tachykardie, angina pectoris 

CELIPROLOL

•          I: hypertenze, angina pectoris