Insomnia a lč

Insomnia (nespavosť)- nedostatočný spánok, ktorý negatívne ovplyvňuje denné aktivity pacienta

Určitým stupňom poruchy spánku trpí viac než jedna tretina dospelých a až 6% dospelej populácie dlhodobo užíva lieky proti nespoavosti. Trpia ňou prevažne ženy, výskyt stúpa s vekom

Jedným z najzávažnejších dôsledkov nespavosti je zvýšená chorobnosť a úmrtnosť, predovšetkým na kardiovaskulárne a psychické ochorenia. Taktiež bol dokázaný jeho vplyv na ďalšie zdravotné a sociálne aspekty života.

Podľa dĺžky trvania:                                                                   -akútna forma (trvajúca menej ako 30 dní)                            -chronická forma (trvajúca viac ako 30 dní; vzniká tolerancia na hypnotika)

   Hlavné príčiny akútnej nespavosti: stres, ochorenie pacienta, smrť blízkeho človeka, „jet lag“

   Príčiny chronickej nespavosti: ochorenie pacienta, psychické poruchy, užívanie liekov, poruchy spánkového rytmu, nadmerné užívanie návykových látok, nepriaznivý vplyv prostredia 

—Hypersomnia: patologicky zvýšena spavosť, jedinec upadá do spánku i behom dňa

—

—Jedným z typov je Narkolepsia – postihnutý zaspáva uprostred činnosti

—

—Parasomnia: skupina rôznych neprirodzených stavov behom spánku, napr. námesačnosť, nočné mory apod.

hypnotika

—Sú liečivá, pôsobiace tlmivo na CNS a používajú sa k liečbe nespavosti.

—Voľba správneho hypnotika závisí predovšetkým na dokonale stanovenej diagnóze poruchy spánku a zistení ďalších zdravotných okolností

—Znižujú vigilitu (bdelosť). Účinok je odstupňovaný podľa veľkosti dávky v poradí sedace–hypnóza–narkóza.

Lieky 1. generácie (barbiturátové a nebarbiturátové hypnotika) pôsobí predovšetkým na ascendentnú časť retikulárnej formácie, hypothalamus, thalamus a mozgovú kôru.

   Hypnotika 2. a 3. generácie pôsobia hlavne na limbický systém.

 

Dnes se nepoužívajú, pretože na ne vzniká závislosť:

Bromidy: bromolaktobonát vápenatý

Alkoholy a aldehydy: chlorobutanol, chloralhydrát,

Amidy, ureidy a barbituráty: bromisoval, butobarbital, fenobarbital

Dioxopiperidiny: glutethimid

—

Benzodiazepiny

(Do praxe boli uvedené v 60.-70. rokoch a i napriek vysokej návykovosti sa používajú i dnes):

nitrazepam, flunitrazepam, midazolam, triazolam
hypnotika 3. gen

—Nová generácia liečiv  1. volby. Sú to moderné preparáty, v CNS sa viažu na benzodiazepínové receptory  typu 1.

—

— Sú farmakologicky podobné benzodiazepínom (agonisti GABA-receptorov), z hľadiska chemickej štruktúry ide o heterogénny súbor derivátov heterocyklických zlúčenín.

—

—Oproti benzodiazepínom majú minimálny negatívny vplyv na fázy spánku, nespôsobujú potláčanie REM fázy, majú nižšie riziko návyku

—

—Odbúravajú sa v pečeni- opatrnosť u pacientov s hepatálnou insuficienciou ako aj u starších ľudí

—

— Nepriaznivý vplyv na pamäť a spomaľujú psychomotorické funkcie.

—

—Sú indikované hlavne u krátkodobej insomnie, k prekonávaniu symptomu chronickej insomnie, ktorú nemožno kauzálne liečiť.

MÚ

—Pôsobia na GABA-benzodiazepínový makromolekulárny komplex, ktorý súvisí s činnosťou chloridového kanálu v biomembráne neurónu.

—

—GABA (kyselina gama-aminomaslová) je inhibičný mediátor, ktorý obsadzuje svôj špecifický receptor, čo vedie k otvoreniu kanála a prúdeniu chloridových iónov smerom dovnútra. Intracelulárny potenciál teda ešte ďalej klesá.

—

—Následkom je hyperpolarizácia biomembrány a inhibícia funkcie neurónu.

—

—Obsadenie a ovplyvnenie benzodiazepínového (BZ) receptoru v blízkosti GABA receptoru zosiluje inhibičný vplyv samotného mediátora – teda GABA.

Zopiklon

—Pyrrolopyrazinový derivát skupiny cyklopyrrolov

—Kryštalická látka

oRýchlo sa vstrebáva, plazmatická hladina dosahuje maxima za 1,5 – 2 hodiny

oMetabolizuje sa na radu metabolitov

oNepatrne je štiepená esterová väzba, prebieha oxidácia na piperazínovom kruhu

oÚčinkuje nielen hypnosedativne, ale i anxiolyticky

oMenší sklon k závislosti

Zolpidem

—P. o. je zolpidem rýchlo vstrebaný s biologickou dostupnosťou 70%

—Plazmatická hladina dosahuje maxima za 0,5 – 3 h.

—Pre krátky čas eliminácie sa neobjavujú druhý deň stavy kocoviny (hang – over)

—Hlavnými metabolickými cestami je oxidácia methylov, a to na jednom amidovom methyle, na hydroxymethylzolpidem

—Na fenyle a pyridíne oxidácia prebieha až na karboxyzlúčeniny

—Rovnaký mechanizmus ako zopiklon

—Predpokladá sa selektívnejšie pôsobenie na benzodiazepínové receptory podtypu I

—Slabší myorelaxančný efekt

Zaleplon

—Skupina pyrazolopyrimidínov, najkratší vylučovací poločas

MELATONÍN

—hormón produkovaný epifýzou

—Prostredníctvom melatoninových receptorov MT1 a MT2 (spojené s G-proteínmi)

—Ovplyvňuje množstvo druhých poslov v bunke, hlavne cyklického AMP

Ramelteon

—Agonista melatonínu

—V terapii chronickej nespavosti

—Väzbou na receptory MT1 a MT2

—Vysoko selektívny

—Navodenie spánku do 30 min.

—Minimum vedľajších účinkov

—Nevýhoda: rýchle odburávaný v organizme